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Struktureller Mechanismus eines Aktivitäts‐Photoschalters am β2‐adrenergen Rezeptor

open access: yesAngewandte Chemie, EarlyView.
Zeitaufgelöste Strukturen aus Messungen an Röntgen‐Freie‐Elektronen‐Lasern in Kombination mit zellulären Assays zeigen, wie der photoschaltbare β‐Blocker Photoazolol‐1 als Wirksamkeits‐Photoschalter der Funktion des β2‐adrenergen Rezeptor wirkt. Die lichtinduzierte Neupositionierung des Liganden verschiebt die Aktivität von inversem Agonistimus hin zu ...
Robin Stipp   +29 more
wiley   +1 more source

Alkoxysulfonium Salts Unlock Access to New Aryl Sulfonium Salts for Cross‐Coupling

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Hard‐to‐access (hetero)aryl sulfonium salts are prepared using stable methoxysulfonium salts in combination with the magnesiation of (hetero)aryl bromides. The approach allows access to aryl sulfonium salts bearing electron‐deficient (hetero)aryl rings, or electron‐rich aryl motifs in which the sulfonium motif resides at an alternative position on the ...
Rachel E. Brown   +4 more
wiley   +2 more sources

Educational intervention with a booklet on syphilis for women in situations of sexual vulnerability: a quasi-experimental study. [PDF]

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Estumano VKC   +6 more
europepmc   +1 more source

Regiodivergent C3 and C4 Amination of Quinolines via Radical and Ionic Pathways

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A regiodivergent strategy converts a single N‐aminoquinolinium precursor into either C3‐ or C4‐aminated quinolines. Nucleophile‐induced dearomatization diverges into light‐driven N‐centered radical capture (C3) or base‐promoted SNAr (C4), enabling rapid assembly of aminoquinoline libraries and late‐stage diversification.
Ye‐Eun Kim   +3 more
wiley   +2 more sources

Der Nicht‐Adiabatische Charakter von Substituenteneffekten in Azobenzol

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Vereinheitlichung Nicht‐Adiabatischen Schaltens: die thermische Z→E Isomerisierung von para‐substitutierten Azobenzolen verläuft über einen einzelnen Reaktionsweg mit nicht‐adiabatischem Charakter. Anstatt eines mechanistischen Wechsels spiegelt der bekannte V‐förmige Hammett Graph ein Artefakt des σp Parameters, zeigt so die Grenzen von DFT auf und ...
Jacob Jan van der Wal   +4 more
wiley   +1 more source

Direct Selection of Functional De Novo Macrocycles for Activation of On‐Cellulo Insulin Receptor

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A live‐cell screening platform, RaPID‐ExCells, integrates mRNA display‐derived macrocyclic peptide libraries with functional selection against native cell‐surface receptors. Application to the insulin receptor enabled de novo discovery of a macrocyclic agonist that activates endogenous signaling despite weak in vitro binding, highlighting the power of ...
Yun‐Hsuan Kuo   +3 more
wiley   +2 more sources

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