Research Progress on the Synthesis and Bioactivities of Indole-3-glyoxylamide Derivatives [PDF]
综述了吲哚-3-乙醛酰胺类化合物(ID)的合成及生物活性的研究进展。ID具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、腺苷受体功能调节、缓解疼痛和抗类风湿关节; 炎等多种生物活性,在药物化学领域有广泛应用。ID的合成方法主要为:吲哚母核与乙酰氯在乙醚(或THF)中于室温反应1; h制得含草酰氯结构的中间体;中间体与取代胺基化合物和二异丙基胺乙基胺反应合成ID。并对ID未来的应用作了简要展望。The synthesis and bioactivities of indole-3-glyoxylamide ...
方美娟, 王飞, 胡鸿雨, 赵胜贤
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New Advances of Degradable Magnesium‐Based Metal Biomaterials in the Field of Orthopedics
ABSTRACT Based on their outstanding biomechanical properties and superior osteogenic activity, magnesium (Mg) and its alloys have been extensively investigated for their biocompatibility and therapeutic efficacy in treating fractures and bone defects.
Jia‐Nan Yu +8 more
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Chemical constituent and biological activity research of the small polar substances from Vitis thunbergii var. taiwaniana [PDF]
小叶山葡萄(Vitisthunbergiivar.taiwaniana)是葡萄科葡萄属植物,主要分布于台湾,本文对小叶山葡萄的化学成分以及其抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性进行了研究。 利用大孔吸附树脂、正相硅胶柱色谱、ODS中低压柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、薄层色谱、分析型和制备型高效液相色谱等分离方法,从小叶山葡萄60%乙醇提取部位大孔树脂柱95%乙醇洗脱部位共分得20个单体化合物,通过理化性质的分析比较、核磁共振波谱以及高分辨质谱等对化合物的结构进行了鉴定 ...
姜超
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ABSTRACT Nanozymes have attracted considerable attention in cancer therapy due to their adjustable enzyme activity and high catalytic efficiency. However, they still face a major challenge from tumor metastasis. In this work, endogenous/exogenous dual‐responsive bimetallic hollow PdRu (termed HPdRu) nanozymes were prepared.
Nan‐Nan Zheng, Xin Hu, Jun‐Qing Hu
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Chemical constituents from Wedelia prostrata and their cytotoxicity activity [PDF]
卤地菊(Wedeliaprostrata(Hook.etArn.)Hemsl.)为菊科蟛蜞菊属植物。对蟛蜞菊属植物研究调查表明,其主要含有二萜,倍半萜,黄酮和有机酸等化学成分。二萜尤其是对映-贝壳杉二萜类是蟛蜞菊属植物的主要活性成分,具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗癌、抗血管生成等生物活性。 本文首先用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇三种不同极性的溶剂依次对卤地菊的乙醇提取物进行萃取,初步得到三个萃取部位,对卤地菊石油醚部位进行系统的化学成分研究,采用硅胶柱层析、聚酰胺柱层析、葡聚糖凝胶柱层析 ...
林剑虹
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Selective Isolation of Rare Actinomycetes from Rhizosphere Soil and Identification of Two Novel Strains [PDF]
放线菌的次级代谢产物是重要的药物资源,目前已发现的数万种天然抗生素中约70%是由放线菌所产生的。近年来,由于从链霉菌中不断分离得到重复的活性化合物,继而人们逐渐将目光转向稀有放线菌。稀有放线菌种类多样,并且具有某些不同于链霉菌的特殊代谢途径,因而更有可能产生结构新颖、生物活性独特的化合物,具有极大开发潜力。 本文以采自厦门翔安香山、南京中山植物园和玄武湖公园的植物根际土壤作为分离源,采用聚乳酸-明胶(PLA-G)培养基和海藻糖-脯氨酸(YIM212)培养基进行稀有放线菌的选择性分离 ...
黎丹
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Anti-tumor Activities of Marine Natural Product Lagunamide A: A Mechanism Study [PDF]
本研究以海洋天然产物为对象,系统地分析了lagunamideA及其5个类似物抑制多种肿瘤细胞(A549、HeLa、U2OS、HepG2、BEL-7404、BGC-823、HCT116、MCR-7、HL-60与A375)生长的构效关系,结果表明,C-39位的R构型对活性的保持具有至关重要的作用。在A549细胞中进行的进一步机理研究表明,lagunamideA诱导了caspase依赖性的细胞凋亡。它通过降低膜电位(Δφm),产生大量活性氧(ROS),引起线粒体功能障碍,最终导致细胞死亡 ...
黄伟
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The scale-up fermentation of DAM and preliminary study of DAM-induced apoptosis in HeLa cells [PDF]
丰富的海洋生物资源为天然产物提供了重要来源,红树内生真菌由于独特的生理和代谢系统,产生了一些新颖独特的次级代谢产物。去乙酰真菌环氧二烯(Deacetylmycoepoxydiene,DAM)是本课题组杨丽珊同学从红树植物秋茄内生拟茎点霉属真菌A-1-2-3次级代谢产物中分离得到,具有新颖的含氧桥结构骨架,前期实验表明,该化合物具有较强的抗肿瘤活性。 本论文通过对菌株发酵技术参数的优化,确立了DAM液体发酵放大的工艺控制流程并进行了规模制备,初步阐明了DAM的抗肿瘤作用及其诱导HeLa细胞凋亡的作用机制 ...
林鹏
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目的以CpG ODN为免疫佐剂激活人外周血单个核细胞(PBMC),观察激活的PBMC对肿瘤细胞的杀伤活性。方法分别以肿瘤抗原(Ag)、白细胞介素-2(IL-2)和CpG ODN单独或联合刺激正常人和肿瘤患者PBMC,测定其对肿瘤细胞的杀伤活性。结果以CpG ODN刺激人PBMC组的细胞,其对肿瘤细胞的杀伤活性明显高于对照组 ...
韩刚, 李金龙, 贾明库
doaj
Selective Isolation, Identification and Biological Activity Investigation of Rare Actinomycetes from Rhizosphere Soil [PDF]
天然产物是新药制备的重要原料,绝大多数来源于微生物的天然产物都分离自放线菌,尤其是链霉菌。链霉菌是放线菌的重要组成成员,能合成结构类型丰富、生物活性多样的次级代谢产物,可用于创制抗生素、抗肿瘤药物、免疫抑制药物、抗虫药物等,在医疗、农业、食品等领域具有重要的应用价值。然而,随着对链霉菌持续的开发利用,目前从链霉菌中发现新型、高活性的次级代谢产物的几率在不断下降,来源于链霉菌的新药研发速度明显放缓。为了解决链霉菌活性次级代谢产物资源日趋枯竭的问题 ...
施金迪
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