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脂肪酵素對氨機甲酸類與氨基硫甲酸類抑制機理之研究

open access: yes, 2014
摘要 第一部份是研究本實驗室所合成之一系列氨基甲酸類與氨 基硫甲酸類抑制劑對假單胞菌屬之脂肪酵素(Pseudomonas species lipase)催化水解對丁酸硝基苯酯(PNPB)之反應 氨基甲酸類與氨基硫甲酸類化合物對脂肪酵素做停時驗析 (Stop Time Assay)發現氨基甲酸類與氨基硫甲酸類化合物為脂肪 酵素之活性位置取向的不可逆抑制劑 ...
周黃珠月
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壳寡糖抑制动脉粥样硬化形成的药理机制研究

open access: yes, 2000
壳寡糖系由氨基葡萄糖经β-1,4糖苷键缩合而成,聚合度在2–10,分子量为2 kDa以下的寡聚复合糖。研究表明,壳寡糖具有广泛的生物学活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌及免疫增强效应等。本文从细胞学及实验动物水平分别对壳寡糖潜在的抗动脉粥样硬化作用进行研究,并初步探讨了其可能的分子作用机制,主要研究结果如下:1)壳寡糖具有良好的抗氧化活性,它不但可直接清除化学反应体系中产生的多种氧自由基,还有效抑制了H2O2刺激所致脐静脉内皮细胞的氧化性损伤。2)壳寡糖可抑制H2O2刺激所致脐静脉内皮细胞的凋亡 ...
刘洪涛
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槲皮素诱导耐甲氨蝶呤骨肉瘤细胞系U2-OS/MTX300凋亡

open access: yesZhongshan Daxue xuebao. Yixue kexue ban, 2011
【目的】 研究槲皮素对耐甲氨蝶呤骨肉瘤细胞株U2-OS/MTX300的增殖抑制和诱导凋亡作用及相关机制【方法】 以不同浓度槲皮素及甲氨蝶呤处理U2-OS及U2-OS/MTX300采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法及平板克隆检测细胞增殖,流式细胞仪检测细胞周期,Hochest 33258 染色及流式细胞仪检测凋亡,Western blot法检测凋亡相关蛋白cleaved-PARP,Bax,Bak,Bcl-2及Bcl-XL表达【结果】 槲皮素可明显抑制耐甲氨蝶呤骨肉瘤细胞U2-OS/MTX300的增殖,72 h
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ELISA测定血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C

open access: yesZhongguo shiyan zhenduanxue, 2010
目的建立ELISA方法测定血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C。方法以双抗体夹心ELISA方法测定血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C。结果该方法的线性范围可达100mg/L。参考值范围为:男,1.81±0.73mg/L。女,1.72±0.69mg/L。回收率为:99.1±3.1%。批内和批间分别为:5.8±0.5%、7.3±0.7%。结论该方法操作简便,快速,准确,适于临床常规应用。
单桂芬, 林伟, 荣墨克, 张静春
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天然气水合物新型动力学抑制剂抑制性能研究

open access: yes, 2008
提出了一种组合天然气水合物动力学抑制剂GHI1(聚乙烯吡咯烷酮(Inhibex157)与二乙二醇丁醚按1:1的质量比组合而成).在温度为4℃、压力为8.5~9.0MPa下的1.072L反应釜内,采用定容法,通过反应引起的温度和压力变化,研究了GHI1对天然气水合物形成的抑制性能,比较了不添加抑制剂、添加商用抑制剂Inhibex501、添加GHI1以及Inhibex157后的水合物大量生成时的温度变化,并分析了添加Inhibex501和GHI1后水合物大量生成时的时间,探讨了组合抑制剂的抑制机理 ...
唐翠萍   +6 more
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半胱氨酸蛋白酶抑制剂C在心血管疾病中的应用进展

open access: yesZhongguo shiyan zhenduanxue, 2015
半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(Cystatin20C,Cys20C)是一个相对分子质量为13×103的非糖基化蛋白质,它是半胱氨酸蛋白酶最主要的一种抑制剂。Cys20C经肾小球自由滤过,并被近端肾小管重吸收发生并进行分解代谢,但无分泌,仅从尿中排泄一小部分,受年龄、性别、种族的影响较小,因此它被认为是比肌酐更加可靠的检测肾功能的指标[1]。近来发现心血管疾病(CVD ...
回长玲   +4 more
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四个多肽在制备ACE抑制剂及降血压药物中的应用

open access: yes, 2011
本发明涉及抑制血管紧张素转换酶(angiotensin-converting?enzyme,ACE)活性及降血压的四种多肽化合物ATVLNYLP,ACEPGVDYVY,VTSIDWVR,SSEANLYR,它们的氨基酸序列分别为Ala-Thr-Val-Leu-Asn-Tyr-Leu-Pro,Ala-Cys-Glu-Pro-Gly-Val-Asp-Tyr-Val-Tyr,Val-Thr-Ser-Ile-Asp-Trp-Val-Arg,Ser-Ser-Glu-Ala-Asn-Leu-Tyr-Arg ...
靳艳, 邹汉法, 刘晓艳
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基于作用机制的氨基恶唑啉呫吨类BACE1抑制剂的分子设计

open access: yes, 2018
天冬氨酰蛋白酶(β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1,BACE1)作为治疗阿尔兹海默症的潜在靶点,其抑制剂的开发已成为医学领域的重要研究方向。本文以59个氨基恶唑啉呫吨类BACE1抑制剂为研究对象,运用比较分子相似性指数(comparative molecular similarity index,Co MSIA)和分子对接方法,深入挖掘影响抑制剂活性的特征结构,以及抑制剂与BACE1间的结合模式和作用力类型 ...
高庆平   +5 more
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氨甲酰胆碱对多巴胺诱导的小脑颗粒细胞凋亡的保护机制

open access: yesZhongshan Daxue xuebao. Yixue kexue ban, 2001
【目的】研究多巴胺诱导小脑颗粒神经元凋亡的分子机制, 以及胆碱受体激动剂氨甲酰胆碱对多巴胺诱导凋亡 的作用。【方法】在培养的小脑颗粒神经元建立多巴胺凋亡模型。用相差显微镜观察形态学, DNA 凝胶电泳和Hoechst 33258 核染色分析神经元凋亡, 细胞的存活率用二乙酸荧光素(FDA)染色法检测。采用Western blot 分析细胞外信号调控的蛋白激 酶(ERK)激活情况。【结果】多巴胺可诱导小脑颗粒神经元凋亡, 并可持续激活ERK, 二者均可被氨甲酰胆碱和PD 98059 抑 制 ...
王雪敏   +5 more
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金属氨基硼烷的制备方法

open access: yes, 2014
本发明提供一种金属氨基硼烷(M(NH2BH3)x·yNH3,其中M为碱金属、碱土金属、过渡金属或Al中的至少一种元素,x=1、2、3、4,y=0~3)的低成本制备方法。该方法采用温控球磨技术,将相应的金属氢化物或金属氨基化合物与硼氢化物,铵盐以及有机溶剂按一定化学配比一并加料至球磨罐中,通过精密控制球磨温度,进而控制氨硼烷中间体的生成速率。这可以避免氨硼烷后续与氢化物作用,因过于激烈而造成反应热累积过多,最终导致目标产物金属氨基硼烷分解。该方法避免使用昂贵的氨硼烷作为原料,合并两步反应为一步 ...
 吴国涛   +3 more
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