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Synthesis of Novel Bicyclo β-Lactamase Inhibitors and 1-Octacosanol [PDF]

open access: yes, 2007
β-内酰胺类抗生素是临床上最常用和品种最多的一类抗生素,它们为保护人类的健康、延长寿命发挥了巨大的作用。但是,随着β-内酰胺类抗生素的广泛使用,细菌逐渐对其产生了耐药性,从而使得一些β-内酰胺药物的疗效大大下降。其中β-内酰胺酶的产生是细菌对该类抗生素产生耐药性的主要机制。研究发现,在对待由产生耐药性的细菌所引起的感染时,将β-内酰胺酶抑制剂与降低疗效的β-内酰胺类抗生素联合使用,会保持甚至加强β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。因此,积极开发新的β-内酰胺类抗生素和高效、广谱的β ...
张浩元
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革兰阴性杆菌产β-内酰胺酶及其耐药分子机制的研究

open access: yesZhongguo shiyan zhenduanxue, 2013
目的分析革兰阴性杆菌所产β-内酰胺酶的表型及基因分型,并研究其耐药分子机制。方法用纸片扩散初筛试验、扩散确证试验进行超广谱β-内酰胺酶(extended spectrum beta-lactamases,ESBLs)表型检查,头孢西丁三维试验进行AmpCβ-内酰胺酶的表型检查,纸片协同试验筛选产金属β-内酰胺酶(metallo-beta-lactamase,MBL)菌株;用多重PCR技术扩增β-内酰胺酶基因并进行DNA测序;用PCR技术扩增基因元件整合子、插入序列ISEcp1B和转座子tnpU ...
冯体玉, 徐韫健, 李宁, 余琳
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奇异变形杆菌培养及其药敏结果分析

open access: yesZhongguo shiyan zhenduanxue, 2008
目的为了检测从临床标本中分离的55株奇异变形杆菌对20种抗菌药物的体外活性以及这些杆菌产生超广谱β-内酰胺酶、AmpC酶、金属β-内酰胺酶的情况,正确指导临床合理使用抗生素。方法用API-20E对菌株进行鉴定,双纸片协同试验和确正试验筛选超广谱β-内酰胺酶,纸片扩散法检测AmpC酶,改良Hodge试验检测金属β-内酰胺酶,药敏试验采用标准的纸片扩散法。结果奇异变形杆菌的产酶率为21.8%(12/55)。其中超广谱β-内酰胺酶为18.2%(10/55),AmpC酶为3.6%(2/55)、金属β ...
徐传和   +3 more
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超广谱β-内酰胺酶检测的临床意义

open access: yesZhongguo shiyan zhenduanxue, 2001
目的 研究近 3a临床分离的肺炎克雷伯菌和大肠埃希氏菌的耐药性及产超广谱 β 内酰胺酶 (ESBL)的比率。方法 应用双纸片协同试验筛选产超广谱 β 内酰胺酶的细菌 ,确正实验采用头孢他啶联合克拉维酸纸片扩散法。 结果 肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌对亚胺培南的敏感率均为 10 0 % ,其次为头孢他啶分别为 71 7%和 91 1% ,产超广谱 β 内酰胺酶的比率分别为 2 8 3 %和 8 9%。结论 随着头孢三代抗生素等在临床应用的增多 ,临床分离的革兰阴性杆菌对头孢他啶等三代头孢的耐药性及产超广谱 β
徐雪松   +6 more
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产金属β-内酰胺酶铜绿假单胞菌协同试验方法评价

open access: yesZhongguo shiyan zhenduanxue, 2009
目的在临床微生物实验室建立简便的纸片扩散试验方法,用于产金属β-内酰胺酶的铜绿假单胞菌的检测。方法以头孢他啶、亚胺培南为底物,乙二胺四乙酸二钠(EDTA-Na2)和2-巯基乙醇(2-ME)为酶抑制剂,在MH平板上用纸片扩散法进行抗生素协同敏感试验,并与聚合酶链反应(PCR)检测金属β-内酰胺酶基因结果进行比较。结果任一药敏纸片与含酶抑制剂纸片间出现抑菌环扩大现象则表示受试菌产金属β-内酰胺酶表型初筛试验阳性,在144株受试菌中,协同试验阳性29株,PCR检测金属β-内酰胺酶阳性26株。结论CAZ ...
李书君
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关于ICU病房鲍曼不动杆菌耐药性及基因型研究

open access: yesZhongguo shiyan zhenduanxue, 2011
目的调查分析聊城地区ICU病房109株鲍曼不动杆菌耐药性及β-内酰胺酶基因型。方法用K-B法测定临床分离的109株鲍曼不动杆菌对13种抗菌药物的耐药性,采用PCR法检测β-内酰胺酶耐药基因型。结果除IMP外,109株鲍曼不动杆菌对其余13种抗菌药物的耐药率均超过50%,PCR扩增对IMP中介或耐药的53株鲍曼不动杆菌有11株扩增到blaOXA-23,产ESBLs组29株中有5株扩增出blasHv、blaCTX-M-14、blaCTX-M-3,2株出现blaSHV、blaCTX-M-1 ...
金红, 曹银光
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产新型广谱β-内酰胺酶肺炎克雷伯菌的筛选和耐药性研究

open access: yesZhongguo shiyan zhenduanxue, 2007
目的研究我院产新型β-内酰胺酶肺炎克雷伯菌(KP)的耐药现状,为临床用药提供合理依据。方法614株临床分离的无重复肺炎克雷伯菌,采用NCCLS表型筛选和确证试验检测ESBLs,酶提取物改良三维试验检测AmpC酶株,纸片协同试验检测金属β-内酰胺酶;KB纸片法检测产酶株对11种抗菌药的体外抗菌活性;琼脂二倍稀释法测定9种抗生素对同时产AmpC酶和ESBLs菌株的最低抑菌浓度(MIC)。结果单产ESBLs的检出率为31.8%,单产AmpC酶的检出率为2.6%,同时产ESBLs和AmpC酶的检出率为1.1 ...
李从荣, 黄俊, 吕霞
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蝾螺(Turbo cornutus Solander)N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶的分离纯化及性质的初步研究 [PDF]

open access: yes, 2004
以蝾螺内脏为材料,通过硫酸铵沉淀分级分离、SephadexG 200分子筛柱层析和两次DEAE SephadexA 50离子交换柱层析纯化,获得聚丙烯酰胺凝胶电泳单一纯的N 乙酰 β D 氨基葡萄糖苷酶酶制剂.纯酶的比活力为1448U·mg-1.酶的紫外特征吸收峰在275nm处,内源荧光发射峰在340nm处.以对 硝基苯 N 乙酰 β D 氨基葡萄糖为底物,研究酶催化底物水解的反应动力学,结果表明:酶的最适pH为4.5,最适温度为45℃.该酶在pH3.5~6.0区域较稳定,而在pH>7能很快失活;在40℃
陈清西, 李少伟, 林建城, 赵红
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N-芳基吡啶盐与β-内酰胺衍生物的合成及抗癌活性研究

open access: yes, 2013
天然产物CA-4与β-内酰胺的生物活性早已得到人们的认可。研究表明CA-4在体外具有高效的抗肿瘤活性,但是由于水溶性差和易顺反异构,CA-4在体内试验中显示的抗肿瘤活性较弱;而β-内酰胺类化合物生物活性广泛,包括抗菌、抗癌、抗疟疾、调血脂等方面。由于CA-4与β-内酰胺生物活性多样、效果显著,越来越受到医学和制药领域等科研工作者的关注,因此设计并合成水溶性好、结构稳定的CA-4类似物和高活性的β-内酰胺类化合物,发展具有优良体内抗肿瘤活性的药物先导化合物具有重要意义。 本文第一部分以芳基炔醛为原料,在α,
范甜甜
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一种由甲苯生产己内酰胺的方法

open access: yes, 2011
本发明涉及一种由甲苯生产己内酰胺的方法,包括氧化、酯化、氢化、蒸馏、酰胺化、水解精制工序,在氧化工序,采用酯类溶剂,甲苯完全转化生成苯甲酸;在酯化工序,溶解在酯中的苯甲酸与醇反应生成相应的苯甲酸酯;在氢化工序,苯甲酸酯在固定床反应器中苯环被加氢饱和,生成环己基甲酸酯,进入酰胺化工序;酰胺化工序中,环己基甲酸酯与亚硝酰硫酸反应后,在硫酸中水解重排后,经过精制生成己内酰胺。本发明将传统的苯甲酸精馏改变为苯甲酸酯的精馏,颗粒催化剂替换原粉末钯碳催化剂,减少催化剂沉降、离心分离等过程,减少硫铵的生成 ...
高进, 陈晨, 徐杰, 张展
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