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AmpC酶,是由革兰氏阴性菌产生的一种β-内酰胺酶[1]。近年来,由于β-内酰胺类抗菌药物的过度使用,使得β-内酰胺酶介导的耐药情况越来越严重,最终给临床抗菌药物的选择和治疗带来了困难[2]。AmpC酶能够水解三代头孢菌素酶,单环类和头霉素类抗生素,而且不受酶抑制剂所抑制[3,5]。AmpC酶的作用机制目前还没有完全确定,它的出现与细胞壁肽聚糖循环相关,至少有四个基因参与了AmpC酶的表达,分别为ampR,ampD,ampG和ampE,其中ampR和ampD的相关性研究较多 ...
洛丹婷, 多丽波
doaj
天然产物CA-4与β-内酰胺的生物活性早已得到人们的认可。研究表明CA-4在体外具有高效的抗肿瘤活性,但是由于水溶性差和易顺反异构,CA-4在体内试验中显示的抗肿瘤活性较弱;而β-内酰胺类化合物生物活性广泛,包括抗菌、抗癌、抗疟疾、调血脂等方面。由于CA-4与β-内酰胺生物活性多样、效果显著,越来越受到医学和制药领域等科研工作者的关注,因此设计并合成水溶性好、结构稳定的CA-4类似物和高活性的β-内酰胺类化合物,发展具有优良体内抗肿瘤活性的药物先导化合物具有重要意义。 本文第一部分以芳基炔醛为原料,在α,
范甜甜
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目的分析长春地区部分医院临床分离的肠杆菌科细菌对抗生素的耐药性及超广谱β-内酰胺酶的检出情况。方法采用肠杆菌科细菌生化鉴定管和编码手册鉴定细菌;通过二倍稀释法进行药物敏感试验;利用三代头孢菌素和棒酸纸片扩散法对其进行超广谱β-内酰胺酶检测。结果从临床标本中鉴定出4种肠杆菌科细菌,其中大肠埃希菌占53.4%;肺炎克雷伯菌占25.2%;粘质沙雷菌占12.9%;阴沟杆菌占8.5%。四种肠杆菌科细菌对青霉素钠,氨苄西林钠和头孢拉定的耐药率分别为51.2%-67.1%,72.4%-80.5%和48.8%-57.5%
董文辉 +3 more
doaj
本发明涉及一种由甲苯生产己内酰胺的方法,包括氧化、酯化、氢化、蒸馏、酰胺化、水解精制工序,在氧化工序,采用酯类溶剂,甲苯完全转化生成苯甲酸;在酯化工序,溶解在酯中的苯甲酸与醇反应生成相应的苯甲酸酯;在氢化工序,苯甲酸酯在固定床反应器中苯环被加氢饱和,生成环己基甲酸酯,进入酰胺化工序;酰胺化工序中,环己基甲酸酯与亚硝酰硫酸反应后,在硫酸中水解重排后,经过精制生成己内酰胺。本发明将传统的苯甲酸精馏改变为苯甲酸酯的精馏,颗粒催化剂替换原粉末钯碳催化剂,减少催化剂沉降、离心分离等过程,减少硫铵的生成 ...
高进, 陈晨, 徐杰, 张展
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目的了解临床分离的鲍曼不动杆菌耐药性及β-内酰胺酶耐药基因的存在类型。方法用美国BD公司Phoenix-100型全自动细菌鉴定药敏系统鉴定细菌及做药敏试验,用聚合酶链反应(PCR)方法检测5种常见β-内酰胺酶耐药基因。采用随机引物PCR扩增对菌株进行分型。结果 50株鲍曼不动杆菌对多粘菌素B全部敏感,,而对其余18种抗生素耐药率为52%-100%,其中24株为泛耐药菌株,共分为8种基因型,B型菌株为主要的流行株,所有菌株均检出TEM-1基因,46株检出AmpC基因,31株检出0XA-24基因 ...
邓丽华 +4 more
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铜绿假单胞菌(Pseudomonas Aeruginosa,PA)广泛分布于自然界,属于条件致病菌,在正常人体内很少致病,却是医院感染的重要病原菌之一。随着新型广谱抗菌药物的广泛应用,PA对β ...
王杨 +4 more
doaj
碳青霉烯类抗生素是一类抗菌谱广、抗菌活性强的β-内酰胺类抗生素,对Amp C酶和超广谱β-内酰胺酶高度稳定,是临床抗感染的最后一道防线。但近几年,碳青霉烯类耐药的革兰氏阴性菌在全球范围内逐年增多,给临床治疗带来了挑战[1,2]。弗氏柠檬酸杆菌是柠檬酸杆菌属最常见的分离株,也是医院感染中常见的革兰氏阴性杆菌。因此 ...
董丹丹 +6 more
doaj
目的利用液质联用技术研究温度和pH对重组人血管内皮抑制素中天冬酰胺(Asn)脱酰胺过程的影响。方法在不同的温度和pH值条件下,对重组人血管内皮抑制素样品溶液进行孵化,酶解处理后利用液质联用技术识别发生脱酰胺的多肽并测定其含量随样品放置温度和pH条件的变化。结果质谱分析结果表明酶解产物中多肽SVWHGSDPNGR序列中的Asn发生了脱酰胺化,Asn残基生成了天冬氨酸和异天冬氨酸残基,其他位置的Asn均未检测出明显的脱酰胺化 ...
张贵锋 +5 more
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在MSX(methlonine sulfoximine,谷氨酰胺合成酶的不可逆抑制剂)存在下,固氮鱼腥藻(Anabaena azotica)所分泌的氨量和谷氨酰胺合成酶(GS)活力有较好的负相关性,证明谷氨酰胺合成酶-谷氨酸合成酶(GS-GOGAT)是固氮鱼腥藻氨同化的重要途径。在蛋白质合成受到氯霉素拟制时,NH_4~+对固氮酶的失活是迅速的,同时GS活力有较大下降,表明NH_4~+的调控酶的失活或降解。在氮固定条件下,固氮酶活力半衰期小于4小时,GS活力半衰期大于10小时 ...
戴玲芬,何慧,林惠民
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菜青虫N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶活性必需基团的研究 [PDF]
从菜青虫表皮分离纯化N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAGase),获得电泳单一纯的酶制剂,通过化学修饰法研究该酶的活性必需基团.分别以碳化二亚胺(EDC)、N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)、对-氯汞苯甲酸(pCMB)、二硫苏糖醇(DTT)、溴代乙酸(BrAc)和乙酰丙酮在特定条件下对该酶进行特异的化学修饰,结果表明酸性氨基酸的侧链羧基、半胱氨酸巯基、色氨酸的吲哚基、组氨酸的咪唑基、二硫键被修饰后,酶活性均显著下降,因此这些氨基酸残基是酶活性的必需基团,而精氨酸残基及赖氨酸ε-氨基被修饰后对酶活力没有影响,
陈清西, 刘炜风, 石艳
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