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Synergistische Entwicklungsstrategien von Inhibitoren gegen humane UDP‐Galactose‐4‐Epimerase

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Die Epimerase GalE ist essenziell für die Biosynthese von krebsrelevanten O‐GalNAc Glykanen. Wir verwenden orthogonales, strukturbasiertes Screening niedermolekularer Fragmente an, um kovalente und nichtkovalente Inhibitoren gegen GalE mit nicht mehr als 22 optimierten Verbindungen zu erhalten.
William M. Browne   +22 more
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Chemical Metabolomics: Chemical Biology Tools for Advanced Metabolism Investigations

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The human metabolism has been investigated for several millennia. The metabolome is known for a high complexity due to a large number of different metabolites that are present at different concentrations. Metabolomics has been developed as a field to investigate the entire human metabolome and to elucidate disease development mechanisms.
Alejandro Torregrosa‐Chinillach   +4 more
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Diazo Transfer From Nitrous Oxide Employing Phosphorus Ylides

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A phosphorus ylide‐mediated strategy achieves the direct fixation of nitrous oxide (N2O) to access diazo compounds, which after intra‐ or intermolecular trapping, afford N2‐containing organic building blocks. This approach provides an alternative to hazardous diazo‐transfer reagents and establishes N2O fixation as a sustainable methodology.
Jhen‐Kuei Yu   +4 more
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Pathway selection between click and acyl transfer reactions driven by aminoacyl phosphates. [PDF]

open access: yesNat Commun
Bhattacharjee D   +6 more
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Ribozyme für die RNA‐katalysierte Methylierung und Markierung von RNA

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Ribozyme sind vielseitige Werkzeuge für die präzise Modifikation von RNA. Das Reaktionsspektrum in‐vitro‐selektierter Ribozyme reicht vom Einbau funktioneller Gruppen und Fluorophoren bis zu natürlichen RNA‐Methylierungen. Dieser Übersichtsartikel präsentiert Cofaktor‐abhängige Ribozyme für die positionsgenaue Markierung und Modifikation von RNA ...
Carolin P. M. Scheitl   +1 more
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Azide‐to‐Diazo Transformation Facilitated by Michael Addition via Phosphazide Formation

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A new type of Michael addition based on azide‐to‐diazo conversion is disclosed. This unusual transformation proceeds via 1,4‐addition accompanied by N─N bond cleavage of phosphazide intermediates under practical conditions. The high versatility of the resulting Michael adducts enables the synthesis of a wide variety of organonitrogen compounds ...
Tomoki Mano   +3 more
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Nano‐Gs‐Protein Peptidomimetika: Rationales Design von Peptiden, die vom C‐Terminus von Gα abgeleitet sind und Schlüsselkomponenten der Gs‐β2AR‐Wechselwirkungen nachahmen

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G Protein‐gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) sind wichtige therapeutische Zielstrukturen. Die Modulation der GPCR‐Aktivität über intrazelluläre Bindungsstellen gewinnt zunehmend an Bedeutung. Ein strukturell und computergestützter Ansatz ermöglichte die Entwicklung kleiner, vom G Protein abgeleiteter Peptidomimetika, die gezielt an die intrazelluläre ...
Phuong Thu Tran   +11 more
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Alkyltransferase Ribozyme for Site‐Specific N4‐Cytidine Alkylation

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CSAR is the first ribozyme that catalyzes direct alkylation of an exocyclic amino group of an RNA nucleobase. The ribozyme was isolated as a self‐labeling catalyst from an in vitro selection library and engineered into a trans‐active ribozyme that catalyzes the transfer of a benzyl group from an O6‐modifed guanine to the N4 amino group of a specific ...
Evgeniia Dorinova   +2 more
wiley   +2 more sources

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