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Efficient synthesis and preliminary biological evaluations of trifluoromethylated imidazo[1,2- a ]pyrimidines and benzimidazo[1,2- a ]pyrimidines

, 2019
International audienceFluoromethylated imidazo[1,2-a]pyrimidines and benzimidazo[1,2-a]pyrimidines were synthesized through Michael addition/intramolecular cyclization reaction by condensation of 2-amino imidazole derivatives with ethyl 4,4,4 ...
Akssira, Mohamed, Jismy, Badr, Guillaumet, Gérald, Knez, Damijan, Gobec, Stanislav, Abarbri, Mohamed   +5 more
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Katalysatoraktivierung als Schlüsselfaktor in Kreuzkupplungen: Raumtemperatur‐Kupplungen schwacher Nukleophile ermöglicht durch [Pd(1‐MeNAP)TFA]2 Präkatalysatoren

Angewandte Chemie, EarlyView.
Bei vielen Pd‐katalysierten Kreuzkupplungen hat sich gezeigt, dass die Katalysatorleistung durch dessen Aktivierung begrenzt wird. Methylnaphthyl (MeNAP)‐Palladiumtrifluoracetat‐Dimere werden als leicht zu lagernde und handhabende Präkatalysatoren vorgestellt, die sich unter Reaktionsbedingungen schnell aktivieren, selbst wenn nur schwach ...
Sourav Manna, Henric F. Janning, Nikolaos V. Tzouras, Jane Anto Simplica Sagayaraj, Fadil Faizal Mannighayil, Angelino Doppiu, Lukas J. Gooßen   +6 more
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Heterocyclic steroids: Efficient routes for annulation of pentacyclic steroidal pyrimidines

, 2020
Steroids are components of cell membranes, signaling molecules and are a type of secondary metabolites as a result of their high impact of biological significance.
Abdel-Latif, Doaa, Monier, M., El-Mekabaty, Ahmed, Elattar, Khaled M., Mert, Baak Dogru   +4 more
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Funktionalisierung von Peptiden auf der festen Phase im späten Synthesestadium

Angewandte Chemie, EarlyView.
Peptidmodifikationen sind für die Kontrolle der Eigenschaften von Peptidwirkstoffen von entscheidender Bedeutung. Daher sind Strategien, die einen effizienten und schnellen Einbau nicht‐kanonischer Modifikationen in Peptide in Parallelformaten ermöglichen, sehr gefragt.
Marius Werner, Truc Lam Pham, Franziska Thomas   +2 more
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Synthesis and polymerization of 1-(2-diallylaminoethyl)pyrimidines

Designed Monomers and Polymers, 2018
We report the preparation and characterization of three pyrimidine-based monomers, specifically: 1-(2-diallylaminoethyl)uracil, 1-(2-diallylaminoethyl)thymine and 1-(2-diallylaminoethyl)cytosine.
Jomana Elaridi, Alaa Ezzeddine, Lara Abramian, Ali Koubeissi, Nikolay Vladimirov, Kamal H. Bouhadir   +5 more
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PHGDH Defines a Metabolic Subtype in Lung Adenocarcinomas with Poor Prognosis

Cell Reports, 2017
Molecular signatures are emerging determinants of choice of therapy for lung adenocarcinomas. An evolving therapeutic approach includes targeting metabolic dependencies in cancers.
Boxi Zhang, Adi Zheng, Per Hydbring, Gorbatchev Ambroise, Amanda Tomie Ouchida, Michel Goiny, Helin Vakifahmetoglu-Norberg, Erik Norberg   +7 more
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Eine Universelle Nukleosid‐zu‐Nukleosid‐5′‐triphosphat‐Enzymkaskade angetrieben durch Polyphosphat

Angewandte Chemie, EarlyView.
Nukleosid‐5′‐Triphosphate (NTPs) sind wichtige Bausteine für Nukleinsäuren. Ihre chemische Synthese ist aufgrund der geringen Ausbeute der 5′‐Triphosphorylierungsreaktion nur wenig effizient. Wir stellen hier eine universelle, durch Polyphosphat angetriebene Zwei‐Enzym‐Kaskade vor, die eine direkte Phosphorylierung von Nukleosiden zu NTPs ermöglicht ...
Jonathan P. Suess, Nicolas V. Cornelissen   +1 more
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Ein Ruthenium‐(Ph‐BPE) Katalysator für die asymmetrische Alkinylierung von Fluoral: Enantioselektion aus einem von 12 fluxionalen Komplexen mit rutheniumzentrierter Stereogenität

Angewandte Chemie, EarlyView.
Dies beschreibt die ersten enantioselektiven Alkinylierungen wässrigen Fluorals. Diese Prozesse werden durch einen Iodid‐gebundenen Ruthenium‐(Ph‐BPE)‐Komplex katalysiert, welcher als oktaedrischer Metallkomplex in 12 verschiedenen stereoisomeren Formen vorliegen kann.
Weijia Shen, Sebastian Höthker, Colin E. Hayter, Nicholas K. Bowers, Andrea Pellegrini, Stefan Grimme, Michael J. Krische   +6 more
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Pyrimidines. Part X : Synthesis of Some Bis(Aryloxy) Pyrimidines

, 1976
Department of Applied Chemistry, University Colleges of Science and Technology, Calcutta University. Calcutta-9 Manuscript received 18 November 1975; accepted 3 August 1976 Synthesis of some 2, 4-bis(aryloxy)-6-aminopyrimidine.
P. K. DUTTA, D. SEN
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Unlocking Catalyst Activation as a Critical Bottleneck in Cross‐Coupling Reactions: Room‐Temperature Couplings of Weak Nucleophiles Enabled by [Pd(1‐MeNAP)TFA]2 Precatalysts

Angewandte Chemie International Edition, EarlyView.
In many Pd‐catalyzed cross‐couplings, catalyst performance has been found to be limited by catalyst activation. Methylnaphthyl (MeNAP) palladium trifluoroacetate dimers are presented as easy‐to‐store and easy‐to‐handle precursors, which rapidly activate under reaction conditions, even when only weakly coordinating, non‐reducing nucleophiles are present.
Sourav Manna, Henric F. Janning, Nikolaos V. Tzouras, Jane Anto Simplica Sagayaraj, Fadil Faizal Mannighayil, Angelino Doppiu, Lukas J. Gooßen   +6 more
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